N-取代-α-氧代环十二烷基磺酰胶的合成及其杀菌活性

高等学校化学学报 ›› 1997, Vol. 18 ›› Issue (6): 889.

N-取代-α-氧代环十二烷基磺酰胶的合成及其杀菌活性

汪晓平, 王道全

中国农业大学应用化学系, 北京, 100094

收稿日期:1996-07-05 出版日期:1997-06-24 发布日期:1997-06-24
通讯作者: 王道全.
作者简介:汪晓平, 女, 26岁, 硕士.
基金资助:
国家自然科学基金

Synthesis and Antifungal Activity of N-Substituted-α-oxocyclododecylsulphonamides

WANG Xiao-Ping, WANG Dao-Quan

Department of Applied Chemistry, China Agricultural University, Beijing, 100094

Received:1996-07-05 Online:1997-06-24 Published:1997-06-24

摘要/Abstract

摘要： 以易得的环十二酮为原料,由磺化获得中间体α-氧代环十二烷基磺酸后,再经生成磺酰、氯和胺化反应合成了一系列N-取代-α-氧代环十二烷基磺酰胺(Ⅲ).生物活性测定结果表明,它们对小麦赤霉病菌(Gibberellazeae)的生长具有抑制作用,其中活性最高的是氮上取代有一氯苯基的化合物(Ⅲ7、Ⅲ8),通过构象分析讨论了它们的结构-活性关系.

关键词: N-取代-&alpha, -氧代环十二烷基磺酰胺, 杀菌活性, 合成, 构象分析

Abstract: Aseries of N-substituted-a-oxocyclododecylsulphonamides (Ⅲ) have been synthe-sized by amination of a-oxocyclododecylsulphonic acid chloride, obtained from the readily available cyclododecanone via a-oxocyclododecylsulphonic acid. Their structures were con-firmed by IR, MS, ¹H NMRand elementary analysis. The bioassay for antifungal activitywas carried out and all the title compounds were found to be active against Gibberella zeae.The compounds showing the highest activity are those substituted by a chlorophenyl group on the nitrogen atom (Ⅲ 8, Ⅲ 7). Their structure-activity relationship was discussed by means of conformational analysis.

Key words: N-substituted-α-oxocyclododecyl sulphonamide, Antifungal activity, Synthesis, Conformational analysis

TrendMD:

汪晓平, 王道全. N-取代-α-氧代环十二烷基磺酰胶的合成及其杀菌活性. 高等学校化学学报, 1997, 18(6): 889.

WANG Xiao-Ping, WANG Dao-Quan. Synthesis and Antifungal Activity of N-Substituted-α-oxocyclododecylsulphonamides. Chem. J. Chinese Universities, 1997, 18(6): 889.

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