以硫辛酸为原料, 对其羧基进行结构修饰, 合成了23个硫辛酸衍生物. 目标化合物的结构经核磁共振波谱和高分辨质谱分析确证. 生物活性测试结果表明, 在实验浓度下, 大部分化合物表现出一定的清除丙烯醛活性, 化合物3a, 3b, 3e, 3f, 3k, 3m, 3q, 3v和3w具有良好的清除丙烯醛活性, 其中化合物3a的清除活性高于对照品肌肽; 大部分化合物表现出一定的清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)活性, 化合物3o, 3p, 3v和3w具有良好的清除活性, 其中化合物3w的清除活性接近于对照品喹诺二甲基丙烯酸酯(Trolox)和维生素C; 大部分化合物表现出一定的2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)清除活性, 化合物3b, 3e, 3u, 3v和3w具有良好的清除活性, 其中化合物3w的清除活性非常接近于对照品Trolox和维生素C; 大部分化合物对铁离子-2,4,6-三(2-吡啶基)三嗪(Fe3+-TPTZ)复合物表现出一定的还原能力, 化合物3b, 3v和3w具有良好的还原能力, 其中化合物3w的还原能力高于对照品维生素C和Trolox; 大部分化合物表现出一定的清除羟基自由基活性, 化合物3j和3w具有良好的清除活性, 其中化合物3w的清除活性高于对照品Trolox. 血浆稳定性实验结果表明, 与硫辛酸相比, 23种化合物均具有很好的血浆稳定性.