PLGA-姜黄素纳米颗粒的制备及体外抗炎性能评价

doi:10.7503/cjcu20230154

高等学校化学学报 ›› 2023, Vol. 44 ›› Issue (10): 20230154.doi: 10.7503/cjcu20230154

PLGA-姜黄素纳米颗粒的制备及体外抗炎性能评价

李真¹^,²^,³, 郝凯³, 贺超良¹^,², 田华雨¹^,²^,³^,⁴()

^1.中国科学院长春应用化学研究所生态环境高分子材料重点实验室, 长春 130022
^2.中国科学技术大学应用化学与工程学院, 合肥 230026
^3.厦门大学化学化工学院, 固体表面物理化学国家重点实验室, 厦门 361005
^4.福建省能源材料科学与技术创新实验室(IKKEM), 厦门 361005

收稿日期:2023-03-30 出版日期:2023-10-10 发布日期:2023-07-14
通讯作者: 田华雨 E-mail:thy@xmu.edu.cn
基金资助:
国家重点研发计划项目(2021YFB3800900);国家自然科学基金(51925305)

Preparation of PLGA-Curcumin Nanoparticles and Evaluation of Its Anti-inflammatory Properties in vitro

LI Zhen¹^,²^,³, HAO Kai³, HE Chaoliang¹^,², TIAN Huayu¹^,²^,³^,⁴()

^1.Key Laboratory of Polymer Ecomaterials，Changchun Institute of Applied Chemistry，Chinese Academy of Sciences，Changchun 130022，China
^2.School of Applied Chemistry and Engineering，University of Science and Technology of China，Hefei 230026，China
^3.State Key Laboratory of Physical Chemistry of Solid Surfaces，College of Chemistry and Chemical Engineering，Xiamen University，Xiamen 361005，China
^4.Innovation Laboratory for Sciences and Technologies of Energy Materials of Fujian Province（IKKEM），Xiamen 361005，China

Received:2023-03-30 Online:2023-10-10 Published:2023-07-14
Contact: TIAN Huayu E-mail:thy@xmu.edu.cn
Supported by:
the National Key Research and Development Program of China(2021YFB3800900);the National Natural Science Foundation of China(51925305)

摘要/Abstract

摘要：

以聚乙烯醇(PVA)水溶液为水相, 聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)和姜黄素(Cur)的二氯甲烷溶液为油相, 采用水包油包水的双乳液法制备了包载姜黄素的PLGA纳米颗粒(PLGA@Cur NPs), 改善了姜黄素的分散性, 提高了其抗氧化和抗炎性能. 动态光散射粒度仪(DLS)和扫描电子显微镜(SEM)表征结果显示, PLGA@Cur3呈均匀的球形，平均尺寸为(340±15) nm，多分散指数(PDI)为(0.22±0.01)，电位为(-20.2±4.2) mV, 具有良好的稳定性. 高效液相色谱(HPLC)分析结果表明， PLGA@Cur3 NPs中Cur的包封率为15.09%, 载药率为34.85%. 细胞水平结果显示, PLGA@Cur NPs具有良好的生物相容性, 能够清除多种活性氧(ROS), 有效降低RAW 264.7巨噬细胞分泌的促炎细胞因子含量, 缓解细胞水平的炎症.

关键词: 姜黄素, 聚乳酸-羟基乙酸, 抗氧化, 抗炎, 细胞因子

Abstract:

In this paper， we used polyvinyl alcohol（PVA） aqueous solution as the aqueous phase， poly lactic- co-glycolic acid（PLGA） and curcumin（Cur） dichloromethane solution as the oil phase to prepare curcumin-encapsulated PLGA nanoparticles（PLGA@Cur NPs） by a water-in-oil-in-water double emulsion method. PLGA@Cur improved the dispersion of curcumin and enhanced its antioxidant and anti-inflammatory properties. The results of dynamic light scattering（DLS） and scanning electron microscopy（SEM） showed that PLGA@Cur NPs was homogeneous and spherical with an average size of （340.1±14.9） nm， a polydispersity index（PDI） of （0.22±0.01） and a potential of （-20.20±4.17） mV， and had good stability. The drug loading and encapsulation rate of Cur in PLGA@Cur NPs were determined by high performance liquid chromatography（HPLC）， and the encapsulation rate was 15.1% and the drug loading rate was 34.9%. The results at the cellular level showed that PLGA@Cur NPs had good biocompatibility and could scavenge a variety of reactive oxygen species（ROS）， and effectively reduced the level of pro-inflammatory cytokines secreted by RAW 264.7 macrophages and alleviate inflammation at the cellular level.

Key words: Curcumin, Poly lactic-co-glycolic acid, Antioxidant, Anti-inflammatory, Cytokine

中图分类号:

O631.1

TrendMD:

李真, 郝凯, 贺超良, 田华雨. PLGA-姜黄素纳米颗粒的制备及体外抗炎性能评价. 高等学校化学学报, 2023, 44(10): 20230154.

LI Zhen, HAO Kai, HE Chaoliang, TIAN Huayu. Preparation of PLGA-Curcumin Nanoparticles and Evaluation of Its Anti-inflammatory Properties in vitro. Chem. J. Chinese Universities, 2023, 44(10): 20230154.

图/表 11

Fig.1 SEM images of PLGA(A) and PLGA@Cur1—PLGA@Cur⁃5(B—F) nanoparticles

Table 1 Characteristics of different nanoparticles

Sample	Zeta potential/mV	Size/nm	PDI	Sample	Zeta potential/mV	Size/nm	PDI
PLGA	-8.2±2.9	327±4	0.19±0.02	PLGA@Cur 3	-20.2±4.2	340±15	0.22±0.01
PLGA@Cur 1	-19.4±3.4	318±6	0.18±0.03	PLGA@Cur 4	-28.0±4.6	348±10	0.09±0.07
PLGA@Cur 2	-27.3±0.6	337±2	0.18±0.04	PLGA@Cur 5	-36.1±4.7	330±11	0.26±0.02

Table 2 DLE and DLC of PLGA@Cur 1—PLGA@Cur 5 nanoparticles

Sample	PLGA@Cur 1	PLGA@Cur 2	PLGA@Cur 3	PLGA@Cur 4	PLGA@Cur 5
DLE（%）	1.67±0.05	9.13±0.08	15.09±1.02	29.58±1.36	32.62±0.17
DLC（%）	5.32±0.16	16.86±0.15	34.85±2.35	23.41±1.08	14.68±0.08

Fig.2 Appearance of Cur and PLGA@Cur NPs solutions placed at different time points at room temperature

Fig.3 Hydrodynamic size of PLGA, Cur and PLGA@Cur NPs to explore the stability

Fig.4 ·OH scavenging capability after different treatmentsH： H2O2； T： TMB； C， Cu2+.

Fig.5 O2•- scavenging capability after different treatmentsa. Control; b. PLGA; c. Cur; d. PLGA@Cur3.

Fig.6 Cytotoxicity of PLGA, Cur, and PLGA@Cur NPs(90—200 μg/mL) to RAW 264.7 cells

Fig.7 Hemolysis analysis of red blood cells(RBCs)Inset： photographs of RBCs after incubation with Triton X-100， PBS， PLGA， Cur and PLGA@Cur NPs followed by centrifugation. Triton X-100 was used as a positive， and PBS buffer was used as a negative.a. Positive； b. Negative； c. PLGA； d. Cur；e. PLGA@Cur3.

Fig.8 Intracellular ROS imaging of macrophages after different treatments（A） TBHP；（B） Cur；（C） PLGA；（D） PLGA@Cur3.

Fig.9 TNF⁃α cytokine generated by macrophages after different treatments for 24 ha. CpG; b. Negative; c. PLGA; d. Cur;e. PLGA@Cur3.

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PLGA-姜黄素纳米颗粒的制备及体外抗炎性能评价

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