在KOH/acetone体系中, 4-N-(取代邻羟苯基)亚胺基-5-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-3-硫酮(3a~3d)与溴-α-D-四乙酰葡萄糖发生Kenigs-Knorr反应, 合成了8个未见报道的S(N)-β-D-乙酰葡萄糖苷, 其结构经1H NMR、 13C NMR、 红外光谱及元素分析等确定. 目标化合物的生物活性测试结果表明, 它们对金黄色葡萄球菌、 白色念珠菌和大肠杆菌均显示了较好的抑菌活性, 其效果接近或优于对照药物三氯生和氟康唑的抑菌效能. 其中, 化合物2-N-(2',3',4',6'-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖基)-4-N-(3,5-二溴邻羟苯基)亚胺基-5-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-3-硫酮(4d)及3-S-(2',3',4',6'-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖硫基)-4-N-(3,5-二溴邻羟苯基)亚胺基-5-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑(5d)具有较强的抑菌活性.