高等学校化学学报 ›› 2016, Vol. 37 ›› Issue (7): 1293.doi: 10.7503/cjcu20160203
周皓, 车鑫, 彭丽, 王娜, 柏旭
收稿日期:
2016-04-01
修回日期:
2016-06-17
出版日期:
2016-07-10
发布日期:
2016-06-17
通讯作者:
柏旭,男,博士,教授,博士生导师,主要从事多样性导向合成与创新药物研究.E-mail:xbai@jlu.edu.cn
E-mail:xbai@jlu.edu.cn
基金资助:
国家自然科学基金(批准号:81072526)和吉林省科技发展计划重点项目(批准号:20140309010YY)资助.
ZHOU Hao, CHE Xin, PENG Li, WANG Na, BAI Xu
Received:
2016-04-01
Revised:
2016-06-17
Online:
2016-07-10
Published:
2016-06-17
Supported by:
Supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81072526) and the Science and Technology Development Plan of Jilin Province, China(No.20140309010YY).
摘要:
用嘧啶并嘧啶酮替换Lethal 3 malignant brain tumor 1(L3MBTL1)小分子络合剂UNC669分子中的芳香部分,合成了一系列嘧啶并嘧啶酮类化合物.采用同质邻近发光放大法(AlphaScreen®)测试了其活性,得到IC50值为1.21 μmol/L的化合物8a;通过对其5位基团进行改造,最终获得了3个选择性L3MBTL1络合剂8g, 8o与8p,它们仅对L3MBTL1有活性,对其同源蛋白L3MBTL3在内的其它甲基化识别蛋白则无活性.
中图分类号:
TrendMD:
周皓, 车鑫, 彭丽, 王娜, 柏旭. 嘧啶并嘧啶酮类化合物作为L3MBTL1选择性络合剂的设计与合成. 高等学校化学学报, 2016, 37(7): 1293.
ZHOU Hao, CHE Xin, PENG Li, WANG Na, BAI Xu. Design and Synthesis of Pyrimido[4, 5-d] pyrimidin-4(3H)-ones as Selective L3MBTL1 Binders. Chem. J. Chinese Universities, 2016, 37(7): 1293.
[1] Mai A., Chem. Med. Chem., 2014, 9(3), 415-417 |
[1] | 张佳玲 吴源源 张曼 陶正煜 田勇攀 张千峰 童碧海 何谷峰 孔辉. 空间接近二酰胺的多米诺类型反应及其在有机合成中的应用[J]. 高等学校化学学报, 0, (): 20220597. |
[2] | 温志国, 谯在银, 田冲, Borzov Maxim, 聂万丽. FLPs催化烯胺还原活性研究及反应机理探讨[J]. 高等学校化学学报, 2022, 43(11): 20220555. |
[3] | 王英杰, 潘泽晖, 陶正煜, 王妍, 童碧海, 冯敏强, 宋明星. 分子间相互作用对苯甲酮类聚集诱导延迟荧光材料性能的影响[J]. 高等学校化学学报, 0, (): 20220562. |
[4] | 林俊旭 习志威 李志平 王迎春. 钯催化炔丙醇与叔丁基异腈选择性合成吡咯并呋喃衍生物和氨基甲酸酯[J]. 高等学校化学学报, 0, (): 20220473. |
[5] | 金睿明, 穆晓清, 徐岩. 生物-化学法合成黑色素前体5, 6-二羟基吲哚[J]. 高等学校化学学报, 2022, 43(8): 20220134. |
[6] | 郭志强, 杨博如, 席婵娟. 硼氢化试剂在二氧化碳还原官能化反应中的研究进展[J]. 高等学校化学学报, 2022, 43(7): 20220199. |
[7] | 张振, 邓煜, 张琴芳, 余达刚. 可见光促进二氧化碳参与的羧基化反应[J]. 高等学校化学学报, 2022, 43(7): 20220255. |
[8] | 邱丽琪, 姚向阳, 何良年. 可见光驱动丰产金属卟啉类配合物催化的二氧化碳选择性还原反应[J]. 高等学校化学学报, 2022, 43(7): 20220064. |
[9] | 刘情情, 王普, 王永帅, 赵曼, 董焕丽. 新型萘/苝酰亚胺取代丁二炔衍生物的合成及拓扑聚合[J]. 高等学校化学学报, 2022, 43(6): 20220091. |
[10] | 于静, 吴超, 李晨阳, 陈丹凤, 丁柳月, 马献涛. 无催化剂下醇和酚的高效O-硅基化[J]. 高等学校化学学报, 2022, 43(2): 20210588. |
[11] | 龚怡然, 陈昌兵, 毛倩楠, 马栋良, 刘国权, 杨国坚, 张宇模. 基于电致酸/碱理论的手性光学切换体系[J]. 高等学校化学学报, 2021, 42(12): 3651. |
[12] | 陈晓宇, 刘义升, 何牧, 上官萍, 韩璐璐, 王杰菲, 师冰洋. 多功能Aβ有机小分子探针的构建及诊疗应用进展[J]. 高等学校化学学报, 2021, 42(11): 3310. |
[13] | 胡串串, 庞靖祥, 贺闯闯, 李伟, 孙书涛. Sc(OTf)3催化δ⁃腈基对亚甲基苯醌的1,6⁃共轭烯丙基化: 烯丙基二芳基乙腈类化合物的合成[J]. 高等学校化学学报, 2021, 42(9): 2805. |
[14] | 刘华铮, 潘小光, 李华, 万仁忠, 刘希功. Na2CO3催化的叠氮三甲基硅烷对δ-三氟甲基-δ-芳基取代对亚甲基苯醌的1,6-共轭加成: 高效构建含三氟甲基和叠氮取代的二芳基甲烷化合物[J]. 高等学校化学学报, 2021, 42(9): 2772. |
[15] | 郭阳, 林凯, 谢凯强, 刘晟. 基于钯铜催化合成靛红类化合物的新方法[J]. 高等学校化学学报, 2021, 42(9): 2798. |
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