细胞核靶向聚乙烯亚胺-地塞米松偶联物的制备及作为基因载体的应用

高等学校化学学报 ›› 2011, Vol. 32 ›› Issue (12): 2916.

细胞核靶向聚乙烯亚胺-地塞米松偶联物的制备及作为基因载体的应用

范颖,姚静,周建平

中国药科大学药学院, 南京 210009

收稿日期:2010-12-27 修回日期:2011-06-18 出版日期:2011-12-10 发布日期:2011-11-25
通讯作者: 周建平;姚静 E-mail:zhoujpcpu@126.com;yaoj3@163.com
基金资助:
国家重大新药创制科技重大专项(批准号: 2009ZX09310-004)、国家自然科学基金(批准号: 30672548)和江苏省“六大人才高峰”项目资助.

Preparation of Nucleus-targeting Polyethyleneimine-dexamethasone Conjugates and Their Application for Gene Delivery

FAN Ying, YAO Jing*, ZHOU Jian-Ping*

School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China

Received:2010-12-27 Revised:2011-06-18 Online:2011-12-10 Published:2011-11-25
Contact: ZHOU Jian-Ping;YAO Jing E-mail:zhoujpcpu@126.com;yaoj3@163.com
Supported by:
国家重大新药创制科技重大专项(批准号: 2009ZX09310-004)、国家自然科学基金(批准号: 30672548)和江苏省“六大人才高峰”项目资助.

摘要/Abstract

摘要： 采用地塞米松(Dex)和低分子量聚乙烯亚胺(PEI)经酰胺化反应, 合成了一种新型靶向基因载体PEI-Dex偶联物. 研究结果表明, PEI-Dex可结合DNA形成复合物, 在最佳制备条件下(N/P=12), PEI-Dex/DNA复合物粒径为(162±1.90) nm, 电位为(12.8±0.11) mV, 适用于基因转染. PEI-Dex的细胞毒性较低, 可促进复合物的细胞核转运, 从而显著提高转染效率.

关键词: 周建平,低分子量聚乙烯亚胺, 地塞米松, 细胞核靶向, 基团传输载体

Abstract: The study aimed to develop polyethyleneimine-dexamethasone(PEI-Dex) conjugates for the nucleus-targeting gene delivery by amidation reaction. The results showed that the PEI-Dex could effectively condense DNA and form the PEI-Dex/DNA complex. The size of the complex at the optimal N/P ratio was (162±1.90) nm and zeta potential was (12.8±0.11) mV, which could facilitate the gene transfection. Moreover, it exhibited much higher transfection efficiency compared with the PEI 1800/DNA complex due to efficient nuclear translocation and low cytotoxicity. In conclusion, PEI-Dex should be a promising non-viral gene vector.

Key words: Low molecular weight polyethyleneimine, Dexamethasone, Nucleus-targeting, Gene delivery

中图分类号:

O631

TrendMD:

范颖姚静周建平. 细胞核靶向聚乙烯亚胺-地塞米松偶联物的制备及作为基因载体的应用. 高等学校化学学报, 2011, 32(12): 2916.

FAN Ying, YAO Jing*, ZHOU Jian-Ping*. Preparation of Nucleus-targeting Polyethyleneimine-dexamethasone Conjugates and Their Application for Gene Delivery. Chem. J. Chinese Universities, 2011, 32(12): 2916.

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