采用毛细管电泳方法以凝血酶为靶筛选天然药物提取化合物

高等学校化学学报

采用毛细管电泳方法以凝血酶为靶筛选天然药物提取化合物

凌笑梅¹, 刘一¹, 赖先银², 张媛², 刘晓明², 屠鹏飞², 赵玉英^2,3, 崔景荣³

1. 北京大学药学院药物分析教研室,
2. 药学院天然药物化学系,
3. 医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室, 北京 100083

收稿日期:2006-06-22 修回日期:1900-01-01 出版日期:2007-02-10 发布日期:2007-02-10
通讯作者: 崔景荣

Application of Capillary Electrophoresis to ScreeningNatural Products Using Thrombin as Target

LING Xiao-Mei¹, LIU Yi¹, LAI Xian-Yin², ZHANG Yuan², LIU Xiao-Ming², TU Peng-Fei², ZHAO Yu-Ying^2,3, CUI Jing-Rong³

1. Department of Pharmaceutical Analysis, School of Pharmaceutical Sciences,
2. Department of Natural Medicines, School of Pharmaceutical Sciences,
3. State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs, Peking University, Beijing 100083, China

Received:2006-06-22 Revised:1900-01-01 Online:2007-02-10 Published:2007-02-10
Contact: CUI Jing-Rong

摘要/Abstract

摘要： 采用毛细管电泳(CE)法研究了凝血酶和水蛭素及肝素间的相互作用, 并测定了凝血酶和水蛭素的结合常数. 选择凝血酶为靶点, 建立了快速灵敏的从天然植物提取物中筛选出先导化合物的CE方法. 在接近生理环境的水溶液条件下, 研究了两色金鸡菊、肉苁蓉和黄蜀葵中天然植物提取物与凝血酶之间的相互作用; 与阴性对照和阳性对照相比, 从11个天然化合物中快速筛选出与凝血酶有相互作用的6个化合物, 提高了天然植物提取物药理活性筛选的效率.

关键词: 毛细管电泳, 凝血酶, 生物分子间相互作用, 药物筛选

Abstract: In this article, the interactions between hirudin and thrombin, and that between heparin and thrombin were investigated by using capillary electrophoresis. The binding constant between hirudin and thrombin was calculated to be 7.85×10⁵ L/mol. A capillary zone electrophoretic method was applied to determine the interactions between natural products and thrombin. The samples containing the natural extractions and thrombin at various ratios were incubated at 25 ℃ and then were separated by CZE with Tris-acetate buffer at pH=7.2. Each run could be accomplished within 10 min. The experimental results show that the reported method by capillary zone electrophoresis for the determination of the interactions between natural products and thrombin is powerful, sensitive and fast, requires less amounts of reagents, and further, it can be employed as a reliable alternative to other methods.

Key words: Capillary electrophoresis(CE), Thrombin, Biomolecular interactions, Drug screening

中图分类号:

O657

TrendMD:

凌笑梅,刘一,赖先银,张媛,刘晓明,屠鹏飞,赵玉英,,崔景荣 . 采用毛细管电泳方法以凝血酶为靶筛选天然药物提取化合物. 高等学校化学学报, doi: .

LING Xiao-Mei¹, LIU Yi¹, LAI Xian-Yin², ZHANG Yuan², LIU Xiao-Ming², TU Peng-Fei², ZHAO Yu-Ying^2,3, CUI Jing-Rong³. Application of Capillary Electrophoresis to ScreeningNatural Products Using Thrombin as Target. Chem. J. Chinese Universities, doi: .

[1]	秦该照, 唐明华, 赖亚琳, 袁黎明. 手性金属有机笼MOC-PA作为毛细管电泳手性固定相[J]. 高等学校化学学报, 2022, 43(11): 20220417.
[2]	胡学一, 陈苗苗, 方云, 冯瑞沁, 韩慧慧. 阳离子纤维素-十二烷基苯磺酸钠的拟聚阴离子研究[J]. 高等学校化学学报, 2019, 40(7): 1464.
[3]	李德蕾, 谷梦巧, 王敏, 迟宽能, 张茜, 邓燕, 马玉婵, 胡蓉, 杨云慧. 基于金属-有机骨架Fe-MIL-88NH₂的凝血酶适体传感器[J]. 高等学校化学学报, 2019, 40(3): 439.
[4]	张志庆,汪珊珊,张子辰,马杰,王秀凤,周亭,王芳,张国栋. 基于滚环合成的聚分子信标用于凝血酶的靶向检测[J]. 高等学校化学学报, 2019, 40(12): 2465.
[5]	王洁,张宇,于敏,方瑾. 基于双向浓度梯度的微流控芯片系统对肿瘤细胞侵袭能力的多重分析[J]. 高等学校化学学报, 2019, 40(12): 2494.
[6]	杜闪闪, 李阳, 郭磊, 李朋羽, 柴智龙, 王涛, 全东琴, 何军林. 凝血酶适配体的功能基修饰及生物活性[J]. 高等学校化学学报, 2018, 39(11): 2445.
[7]	陈东星, 施锦渝, 陈秋芳, 张芮, 龚国清, 徐云根, 朱启华. 具有四氢苯并[4,5]咪唑并[1,2-a]吡嗪骨架凝血酶抑制剂的设计合成及生物活性研究[J]. 高等学校化学学报, 2017, 38(6): 1059.
[8]	邹海民, 周琛, 孙成均, 李永新, 杨晓松, 文君, 曾红燕. 市售保健品中7种醒酒护肝功效成分的毛细管电泳测定[J]. 高等学校化学学报, 2016, 37(7): 1276.
[9]	韦昱, 陈裕富, 周强, 袁秋月, 谭凤玉, 谢天尧. 生物组织中丝氨酸对映体的毛细管电泳-非接触式电导分离检测[J]. 高等学校化学学报, 2014, 35(7): 1409.
[10]	唐吉军, 徐华, 陈佳, 郭磊, 谢剑炜. 基于微磁珠分离技术的适配体实时定量PCR检测方法[J]. 高等学校化学学报, 2013, 34(5): 1115.
[11]	杨绍明, 查文玲, 李红, 孙清, 刘斌, 郑龙珍. 以聚硫堇为电化学探针的非标记型核酸适配体传感器[J]. 高等学校化学学报, 2013, 34(3): 551.
[12]	杨娇美, 任杰, 刘慧青, 王永乐, 徐中其. 神经递质类相关物质的毛细管电泳分离及实际尿液的检测应用[J]. 高等学校化学学报, 2013, 34(12): 2699.
[13]	邱昌桂, 王晓瑜, 郭振朋, 宋丽娟, 陈义. 非样品手性配体交换毛细管电泳测定手性多巴[J]. 高等学校化学学报, 2012, 33(03): 470.
[14]	李玉荣陈长宝周杰. 聚环氧乙烷无胶筛分毛细管电泳分离宽分子量范围DNA片段[J]. 高等学校化学学报, 2011, 32(4): 844.
[15]	夏之宁李丽仙陈华熊彩侨杨丰庆. 药物与细胞膜相互作用的ppKCE动力学参数[J]. 高等学校化学学报, 2011, 32(4): 851.