柔红霉素和阿霉素自旋标记衍生物的合成与抗肿瘤活性

高等学校化学学报 ›› 2000, Vol. 21 ›› Issue (6): 884.

柔红霉素和阿霉素自旋标记衍生物的合成与抗肿瘤活性

马成, 王彦广, 陈耀祖

浙江大学化学系, 杭州 310027

收稿日期:1999-07-19 出版日期:2000-06-24 发布日期:2000-06-24
通讯作者: 王彦广(1964年出生),男,博士,教授,从事有机合成研究.E-mail:chewyg@dial.zju.edu.cn E-mail:chewyg@dial.zju.edu.cn
基金资助:
国家自然科学基金(批准号:29972037)

Synthesis and Antitumor Activities of Spin Labeled Derivatives of Daunorubicin and Doxorubicin

MA Cheng, WANG Yan-Guang, CHEN Yao-Zu

Department of Chemistry, Zhejiang University, Hangzhou 310027, China

Received:1999-07-19 Online:2000-06-24 Published:2000-06-24

摘要/Abstract

摘要： 合成了5个新的柔红霉素及阿霉素的氮氧自由基自旋标记衍生物(5_9),经元素分析,IR,MS和ESR分析确证了其组成和结构,并对它们进行了抑制小鼠白血病P388、小鼠黑色素癌B16、人胃腺癌MGC和人肝癌SMMC7721细胞的体外筛选.初步药理试验表明,化合物5_9对4种瘤株均有一定的抑制活性,其中化合物9的活性与阿霉素相当.

关键词: 抗肿瘤, 氮氧自由基, 柔红霉素, 阿霉素

Abstract: Five new spin-labeled derivatives of daunorubicin and doxorubicin(5_9) were synthesized and their structures were identified by IR, MSand ESRas well as elementary analysis. All new compounds were evaluated for their antitumor activities against mouse leukemia P388, B16, human stomach carcinoma SGC-7901 and human liver cancer SMMC7721 cells in vitro. The preliminary results showed that compound 9 was as active as the clinically used doxorubicin.

Key words: Antitumor, Nitroxyl, Daunorubicin, Doxorubicin

中图分类号:

R914.5

TrendMD:

马成, 王彦广, 陈耀祖. 柔红霉素和阿霉素自旋标记衍生物的合成与抗肿瘤活性. 高等学校化学学报, 2000, 21(6): 884.

MA Cheng, WANG Yan-Guang, CHEN Yao-Zu . Synthesis and Antitumor Activities of Spin Labeled Derivatives of Daunorubicin and Doxorubicin. Chem. J. Chinese Universities, 2000, 21(6): 884.

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