5-氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

高等学校化学学报 ›› 1998, Vol. 19 ›› Issue (3): 395.

5-氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

毛曼君¹, 田瑄², 陈耀祖²

1. 中国科学院兰州地质所, 兰州, 730000;
2. 兰州大学化学系, 兰州, 730000

收稿日期:1997-01-21 出版日期:1998-03-24 发布日期:1998-03-24
通讯作者: 田瑄
作者简介:毛曼君,女,29岁,硕士,工程师.

Syntheses and Antitumor Activities of Spin-labeled₅-Fluorouracil Derivatives

MAO Man-Jun¹, TIAN Xuan², CHEN Yao-Zu²

1. Lanzhou Institute of Geology, Chinese Academy of Sciences, Lanzhou, 730000;
2. Department of Chemistry, Lanzhou University, Lanzhou, 730000

Received:1997-01-21 Online:1998-03-24 Published:1998-03-24

摘要/Abstract

摘要： 将4种稳定氮氧自由基引入5-氟尿嘧啶,合成了10个新的5-氟尿嘧啶(Fu)自旋标记衍生物2a-8.经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构.化合物对KB、HCT-8和A 2780细胞毒性实验结果表明,化合物2a和3a的抗癌活性高于5-Fu,与HCFU的活性相当.

关键词: 5-氟尿嘧啶, 自旋标记, 氮氧自由基, 抗肿瘤活性

Abstract: Ten new spin-labeled derivatives of 5-fluorouracil(2a-8) were synthesized by introducing four kinds of stable nitroxyl radicals into N₁ and N₃ site of 5-Fu. The structures of these new compounds were confirmed by IR, UV, MS, ESR spectra and elemental analysis. The antitumor activities of these compounds were tested to be against KB, HCT-8 and A 2780. The preliminary results showed that the antitumor activities of compounds 2a and 3a were stronger than that of 5-Fu and were similar to that of HCFU.

Key words: 5-Fluorouracil, Spin-label, Nitroxyl radical, Antitumor activity

中图分类号:

O621

TrendMD:

毛曼君, 田瑄, 陈耀祖. 5-氟尿嘧啶自旋标记衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究. 高等学校化学学报, 1998, 19(3): 395.

MAO Man-Jun, TIAN Xuan, CHEN Yao-Zu. Syntheses and Antitumor Activities of Spin-labeled₅-Fluorouracil Derivatives. Chem. J. Chinese Universities, 1998, 19(3): 395.

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