氟脲嘧啶自旋标记衍生物的合成与抗肿瘤活性(Ⅲ)

高等学校化学学报 ›› 1995, Vol. 16 ›› Issue (6): 896.

氟脲嘧啶自旋标记衍生物的合成与抗肿瘤活性(Ⅲ)

王彦广¹, 陈耀祖¹, 肖新亮², 刘瑞贤²

1. 浙江大学化学系, 杭州, 310027;
2. 天津大学化学系

收稿日期:1994-06-23 修回日期:1995-01-28 出版日期:1995-06-24 发布日期:1995-06-24
通讯作者: 王彦广,男,29岁,博士,副教授.
作者简介:王彦广,男,29岁,博士,副教授.
基金资助:
国家自然科学基金

Syntheses and Antitumor Activities of New Spin-labeled 5-Fluorouracil Derivatives(Ⅲ)

WANG Yan-Guang¹, CHEN Yao-Zu¹, XIAO Xin-Liang², LIU Rui-Xian²

1. Department of Chemistry Zhejiang University Hangzhou 310027;
2. Department of Chemistry Tianjin University

Received:1994-06-23 Revised:1995-01-28 Online:1995-06-24 Published:1995-06-24

摘要/Abstract

摘要： 合成了9个新的5-氟脲嘧啶自旋标记衍生物2、5_a-e和7_a-c,经元素分析、IR、UV、MS和ESR确定了其组成和结构.对化合物2和5_a-e进行了抗小鼠艾氏腹水癌和肉瘤S180的体内筛选.初步试验结果表明:化合物5_c对两种瘤株均显示较强的抑制作用,其抗肿瘤活性与5-氟脲嘧啶相似,而5_e(LD₅₀=944.8mg/kg)的急性毒性比5-氟脲嘧啶(LD₅₀=117.2mg/kg)降低约8倍.

关键词: 氟脲嘧啶, 自旋标记, 氮氧自由基, 抗肿瘤活性

Abstract: Nine new spin-labeled derivatives of 5-fluorouracil,2,5_a-cand 7_a-c,were synthesized and their structures were confirmed by IR,UV,MS and ESR spectra as well as elementary analysis.The antitumor activities of compounds 2 and 5_a-ewere tested against S180 and EAC in mice.The preliminary results showed that the antitumor activities of compound 5_ewas similar to that of 5-fluorouracil, while the acute toxicity of 5_c(LD₅₀=944.8my/kg)was about 8 times lower than that of 5-fluorouracil(LD₅₀=117.2mg/kg).

Key words: Fluorouracil, Spin label, Nitroxyl, Antitumor activity

TrendMD:

王彦广, 陈耀祖, 肖新亮, 刘瑞贤. 氟脲嘧啶自旋标记衍生物的合成与抗肿瘤活性(Ⅲ). 高等学校化学学报, 1995, 16(6): 896.

WANG Yan-Guang, CHEN Yao-Zu, XIAO Xin-Liang, LIU Rui-Xian. Syntheses and Antitumor Activities of New Spin-labeled 5-Fluorouracil Derivatives(Ⅲ). Chem. J. Chinese Universities, 1995, 16(6): 896.

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