含5-氟尿嘧啶生物可降解聚磷酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究

高等学校化学学报 ›› 1994, Vol. 15 ›› Issue (5): 767.

含5-氟尿嘧啶生物可降解聚磷酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究

罗毅, 卓仁禧, 范昌烈

武汉大学化学系, 武汉, 430072

收稿日期:1993-05-17 修回日期:1993-11-23 出版日期:1994-05-24 发布日期:1994-05-24
通讯作者: 卓仁禧
作者简介:罗毅,男,23岁,博士研究生.
基金资助:
国家自然科学基金

Studies on the Synthesis and Antitumor Activity of Biodegradable Polyphosphamides

LUO Yi, ZHUO Ren-xi, FAN Chang-Lie

Department of Chemistry, Wuhan University, Wuhan, 430072

Received:1993-05-17 Revised:1993-11-23 Online:1994-05-24 Published:1994-05-24

摘要/Abstract

摘要： 通过L-赖氨酸(N¹-5-氟尿嘧啶)烷基酯双盐酸盐与二氯磷酸乙酯、二氯膦甲酸乙酯、二氯膦乙酸乙酯共聚,合成了三类12种侧链含5-氟尿嘧啶的聚磷酰胺。聚合物的结构经UV、IR、¹H NMR及元素分析鉴定。聚合物用微量细胞培养四氮唑实验方法(MTT法)进行了对人肝癌细胞系Bel-7402细胞的微量培养实验。

关键词: 聚磷酰胺, 5-氟尿嘧啶, 药物缓放, 抗肿瘤活性

Abstract: Twelve biodegradable polyphosphamides containing both 5-FUand phosphonoformic acid(or phosphonoacetic acid) ethyl ester were synthesized by condensation of L-lysine 5-FUalkyl(n=3,4,5,6)ester dihydrocmorides with dichloropliosplioric acid ethyl ester,dichlorophosphonoformic acid ethyl ester or dichlorophosphonoacetic acid ethyl ester,respectively,in DMFand in the presence of triethylamine. The drug release tests were studied in different pH media. Antitumor activities of monomer and polymers were tested against human hepatoma Bel-7402 cells in vitro.

Key words: Polyphosphamide, 5-Fluorouracil, Drug release, Antitumor activity

TrendMD:

罗毅, 卓仁禧, 范昌烈. 含5-氟尿嘧啶生物可降解聚磷酰胺的合成及其抗肿瘤活性研究. 高等学校化学学报, 1994, 15(5): 767.

LUO Yi, ZHUO Ren-xi, FAN Chang-Lie. Studies on the Synthesis and Antitumor Activity of Biodegradable Polyphosphamides. Chem. J. Chinese Universities, 1994, 15(5): 767.

[1]	肖艳华, 张广杰, 宗良, 刘国宏, 任丽君, 董俊兴. 开口箭化学成分及抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2019, 40(9): 1897.
[2]	吕明君, 李雯, 杨新颖, 方浩. N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物的合成及抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2019, 40(2): 254.
[3]	方芳,薛良敏,丛婧,田超,王孝伟,刘俊义,张志丽. 2-位或4-位取代吡啶并嘧啶类非经典叶酸拮抗剂的合成及抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2019, 40(10): 2111.
[4]	张培全,杨倩倩,龙惠丹,陈鑫. 金诺芬衍生物的合成及抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2019, 40(10): 2097.
[5]	刘莉, 马洋洋, 王宽, 贾云静, 李婉, 朱华结. β-咔啉衍生物的抗肿瘤及抗菌活性[J]. 高等学校化学学报, 2018, 39(4): 674.
[6]	王磊, 郑国钧, 季奇, 陈博, 巩龙龙, 高聪敏, 杜镇建, 张兴民. PI3K/mTOR抑制剂的合成及生物活性[J]. 高等学校化学学报, 2017, 38(9): 1590.
[7]	白信法, 马宣, 解晓霞, 邵明莎, 郭宁宁, 严宁, 姚雷. 微管菌素类似物的合成及抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2017, 38(1): 47.
[8]	史蕾, 杨文聪, 曾淑莹, 莫婷婷, 张召, 曹曼丽, 刘海洋. 咔咯钴(Ⅲ)配合物与DNA的相互作用及抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2016, 37(6): 1059.
[9]	郭亮, 曹日晖, 范文玺, 甘紫云, 马芹. 双-β-咔啉衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2016, 37(6): 1093.
[10]	张洁, 周昌健, 谢建伟, 代斌. 大黄酸-缬氨酸加合物的合成及初步抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2016, 37(12): 2159.
[11]	周皓, 段志刚, 赵爽, 宝梅英, 李志伟, 裴亚中. 嘧啶联苯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2015, 36(9): 1694.
[12]	李宪华, 张雷刚, 王雪雪, 于清波. 新颖光控Dex-H交联胶束药物释放体系的制备及协同抗肿瘤性能[J]. 高等学校化学学报, 2015, 36(5): 1004.
[13]	王刚, 韩雷强, 方浩. 苯基哌嗪衍生物的合成及抗肿瘤活性[J]. 高等学校化学学报, 2015, 36(12): 2435.
[14]	郭华, 杨承玲, 王蔚, 赖全勇, 袁直. 基于海藻酸钠衍生物的肝靶向纳米前药的构建及抗肿瘤活性研究[J]. 高等学校化学学报, 2014, 35(8): 1835.
[15]	童春义, 唐凤霞, 刘斌, 廖红东, 刘选明. 氟尿嘧啶-壳寡糖/硒纳米微球的制备及抑制肿瘤细胞生长活性[J]. 高等学校化学学报, 2014, 35(7): 1603.