高等学校化学学报

高等学校化学学报 ›› 1994, Vol. 15 ›› Issue (8): 1119.

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环戊二烯基氟尿嘧啶基钛(Ⅳ)、锆(Ⅳ)配合物的合成及其抗肿瘤活性的研究

艾海马1, 周耀坤2, 周梅华3   

  1. 1. 北京燕山石油化学总公司合成橡胶厂研究所, 北京 102503;
    2. 兰州大学化学系;
    3. 兰州大学生物系
  • 收稿日期:1993-09-04 修回日期:1994-02-01 出版日期:1994-08-24 发布日期:1994-08-24
  • 通讯作者: 艾海马,男,31岁,工程师.
  • 作者简介:艾海马,男,31岁,工程师.
  • 基金资助:

    国家自然科学基金

Synthesis and Antitumor Activity of Cyclopentadienyl Titanium(Ⅳ),Zirconium(Ⅳ) Fluorouracil Complexes

AI Hai-Ma1, ZHOU Yao-Kun2, ZHOU Mei-Hua3   

  1. 1. Laboratory of Synthetic Rubber Factory, Yanshan Petrochemical Company, Beijing, 102503;
    2. Department of Chemictry, Lanzhou University, Lanzhou, 730000;
    3. Department of Bioiogy, Lanzhou University, Lanzhou
  • Received:1993-09-04 Revised:1994-02-01 Online:1994-08-24 Published:1994-08-24

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摘要： 用(RCp)2MCl2和(RCp)TiCl3(R=H,Me;M=Ti,Zr)分别与具有生物活性的2-甲氧基-5-氟尿嘧啶、2-甲硫基-5-氟尿嘧啶在甲苯溶剂中110℃下反应,合成了20个未见报道的(RCp)·M(Opm)2Cl、(RCp)2M(OPm)Cl和(RCp)M(OPm)Cl2(OPm=2-甲氧基-5-氟尿嘧啶基,2-甲硫基-5-氟尿嘧啶基)型钛锆配合物,这些配合物均经元素分析、1HNMR、IR光谱鉴定。初步动物试验表明,配合物1、4、11、14对小白鼠移植性艾氏腹水场的抑制作用居首,而配合物2、3、5、6、12、13、15、16次之,其它锆配合物几乎没有抑制作用。

关键词: 环戊二烯, 氟尿嘧啶, 钛, 生物活性, 抗癌药物

Abstract: Twenty of the 5-fluorouracil titanium(Ⅳ), zirconium(Ⅳ)complexes of type(RCp)M(Opm)2Cl, (RCp)2M(Opm)Cl and (RCp)Ti(Opm)Cl2(OPm=(19940804-1119-1.jpg)X=O, S) have been prepared by the reaction of dichloro bis(cyclopentadinyl)or(methylcyclopentadinyl)titanium and zirconium and trichlorocyclopentaclinyl or methylcy-clopentadienyl titanium with 2-methoxy-5-fluorouracil and 2-methylthio-5-fluorouracil, which have antitumor activities respectively in toluene at 110 ℃.All the complexes have been characterized by elementary analysis, 1H NMRand IRspectra.The antitumor activities against Ehrlich ascites carcinoma in mice were observed.

Key words: Cyclopentadinene, Fluorouracil, Titanium, Biological activity, Anticarcinogen

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