缩胺硫脲化合物的合成及其抗癌活性的研究

高等学校化学学报 ›› 2001, Vol. 22 ›› Issue (12): 2014.

缩胺硫脲化合物的合成及其抗癌活性的研究

胡惟孝, 孙楠, 杨忠愚

浙江工业大学制药工程研究所, 杭州 310014

收稿日期:2000-07-08 出版日期:2001-12-24 发布日期:2001-12-24
通讯作者: 胡惟孝(1941年出生),男,博士,教授,博士生导师,主要从事药物合成及结构与性能关系的研究.E-mail:huyang@mai.lhz.zj.cn E-mail:huyang@mai.lhz.zj.cn
基金资助:
浙江省自然科学基金(批准号:200016)资助

Studies on Synthesis and Anticancer Activity of Thiosemicarbazones

HU WeiXiao, SUN Nan, YANG ZhongYu

Institute of Pharmaceutical Engineering, Zhejiang University of Technology, Hangzhou 310014, China

Received:2000-07-08 Online:2001-12-24 Published:2001-12-24

摘要/Abstract

摘要： 以肼基二硫代甲酸甲酯(Ⅱ)与相应的酮或醛反应,生成3-二取代甲撑基二硫代甲酸甲酯(Ⅲ).化合物与N-单取代哌嗪反应,制得不同取代基的标题化合物缩胺硫脲(Ⅰ),产率27～85.产物的结构用IR,NMR和元素分析证实,用磺酰罗丹明β蛋白染色法(SRB法)和四氮唑盐还原法(MTT法)检验了它们对鼠白血病(P-388)和人肺癌(A-549)细胞株的抑制活性.

关键词: 缩胺硫脲, 抗癌活性, 有机合成, 肼基二硫代甲酸甲酯

Abstract: Sixteen of thiosemicarbazone(Ⅰ) was synthesized. Hydrazine reacts with carbondisulfide and dimethyl sulfate in the presence of potassium hydroxide to form compound Ⅱ with yield 60. compound Ⅱ reacts with ketone or aldehyde to form compound Ⅲ. Compound Ⅲ reacts with Nsubstituted piperazine to form Ⅰ with yield 27-85. The structures of the compounds were comfirmed by IR, NMR, elemental analysis, and the results shows that the thiosemicarbazone with proper substituents has somewhat activity. These compounds are valuable ones for being studied further.

Key words: Thiosemicarbazone, Anticancer activity, Organic synthesis, Methyl hydrazinecarbodithioate

中图分类号:

R914

TrendMD:

胡惟孝, 孙楠, 杨忠愚. 缩胺硫脲化合物的合成及其抗癌活性的研究. 高等学校化学学报, 2001, 22(12): 2014.

HU WeiXiao, SUN Nan, YANG ZhongYu . Studies on Synthesis and Anticancer Activity of Thiosemicarbazones. Chem. J. Chinese Universities, 2001, 22(12): 2014.

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