O-糖基-甲氧甲酰基膦酰胺酯的合成及其生物活性研究

高等学校化学学报 ›› 1995, Vol. 16 ›› Issue (12): 1899.

O-糖基-甲氧甲酰基膦酰胺酯的合成及其生物活性研究

陈小茹, 陈茹玉, 李慧, 毛丽娟

南开大学元素有机化学研究所, 天津, 300071

收稿日期:1994-12-01 修回日期:1995-03-03 出版日期:1995-12-24 发布日期:1995-12-24
通讯作者: 陈小茹,男,30岁,博士,讲师.
作者简介:陈小茹,男,30岁,博士,讲师.
基金资助:
国家自然科学青年基金;天津市21世纪青年基金

Studies on the Syntheses and Biological Activities of O-Saccharidyl-methoxyformylphosphonamidates

CHEN Xiao-Ru, CHEN Ru-Yu, LI Hui, MAO Li-Juan

Institute of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin, 300071

Received:1994-12-01 Revised:1995-03-03 Online:1995-12-24 Published:1995-12-24

摘要/Abstract

摘要： 合成了一系列新型O-糖基-甲氧甲酰基膦酰胺酯,并对O-糖基亚磷酰胺酯与氯甲酸甲酯的Arbuzov反应及其它有关反应进行了讨论。产物的结构经¹HNMR、³¹PNMR、IR及元素分析确定。初步的生物活性测定结果表明,化合物3_e对人肝癌Bel-7402细胞和人白血病HL-60细胞有一定的抑制作用。化合物3_a对烟草花叶病毒有一定的抑制活性。

关键词: 甲酰基膦酰胺酯, Arbuzov反应, 抗癌活性, 抗病毒活性

Abstract: A series of novel O-saccharidyl-methoxyformylphosphosphonamidates were synthesized,and Arbuzov reaetions of O-saccharidylphosphoramidites with methyl chloroformate and other related reactions were disussed.The structures of the products were determined by ¹HNMR,³¹PNMR, IR and elemental analyses. The results of preliminary biological tests showed that compound 3_cpossessed some inhibitory activities against Leukaemia HL-60 cells and liver cancer Bel-7402 cells in vitro,compound 3_ahas some antivirus activity against tobacco mosaic virus(TMV).

Key words: Formylphosphonamidate, Arbuzov reaction, Anticancer activity, Antivirus activity

TrendMD:

陈小茹, 陈茹玉, 李慧, 毛丽娟. O-糖基-甲氧甲酰基膦酰胺酯的合成及其生物活性研究. 高等学校化学学报, 1995, 16(12): 1899.

CHEN Xiao-Ru, CHEN Ru-Yu, LI Hui, MAO Li-Juan. Studies on the Syntheses and Biological Activities of O-Saccharidyl-methoxyformylphosphonamidates. Chem. J. Chinese Universities, 1995, 16(12): 1899.

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