设计合成了25个含(杂)芳磺酰基哌嗪的蛇床子素衍生物, 经核磁共振波谱(1H NMR和13C NMR)及元素分析确证了其结构. 抗菌活性测试结果表明, 化合物4q对金黄色葡萄球菌(S. aureus)、 大肠杆菌(E. coli)、 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐氟喹诺酮大肠杆菌(FREC)的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.5, 1, 2和 2 μg/mL, 化合物4s对S. aureus, E. coli, MRSA和FREC的MIC分别为0.25, 0.5, 1和2 μg/mL, 化合物4u对 S. aureus, E. coli, MRSA和FREC的MIC分别为0.5, 2, 1和4 μg/mL, 3个化合物的抗S. aureu活性与对照药苯唑西林相似, 且优于诺氟沙星; 抗E. coli, MRSA和FREC活性优于对照药苯唑西林和诺氟沙星. 研究结果表明, (杂)芳磺酰基哌嗪的引入能有效提高抗菌活性, 扩大抗菌谱.