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乏氧激活化疗药物AQ4N与碳点自组装用于化疗联合声动力治疗肿瘤
庞娥, 唐垣钰, 赵少静, 程强, 王晨, 陈健敏, 蓝敏焕
高等学校化学学报    2025, 46 (6): 20240489-.   DOI:10.7503/cjcu20240489
摘要   (651 HTML11 PDF(pc) (14686KB)(132)  

合成了一种具有声敏活性的红色荧光碳点(CDs), 将乏氧激活化疗药物AQ4N与CDs通过静电相互作用、 氢键和π-π相互作用组装, 制备了CDs@AQ4N纳米组装体. CDs@AQ4N在超声辐照下可有效产生单线态氧(1O2)用于声动力治疗(SDT). SDT过程消耗肿瘤内氧气进一步加剧了肿瘤乏氧, 从而激活AQ4N, 将其转化为具有细胞毒性的AQ4, 在小鼠肿瘤模型下实现了荧光成像指导下的SDT联合化疗. 小鼠主要器官切片、 血常规和血液生化分析结果均证实CDs@AQ4N具有优异的生物安全性.



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Fig.6 Biosafety assays for CDs@AQ4N
Routine blood analyses(A—H) and blood biochemical analyses(I—O) of mice from different treatment groups. Significance was determined by one-way ANOVA with Tukey’s multiple comparison test, *p<0.05, **p<0.01, ns stands for no significant difference.
正文中引用本图/表的段落
为了评估CDs@AQ4N的生物安全性, 对PBS组和CDs@AQ4N组小鼠的主要器官(心、 肝、 脾、 肺和肾)进行了组织切片分析. 如图5所示, 切片染色实验显示小鼠器官均处于正常状态, 表明CDs@AQ4N的生物毒性可忽略. 此外, 血液分析也是检验生物安全性的重要手段, 如图6(A)~(H)所示, 小鼠的血常规分析中, 白细胞(WBC)、 中性粒细胞(Neu)、 淋巴细胞(Lym)、 单核细胞(Mon)、 嗜酸性粒细胞(Eos)、 红细胞(RBC)、 血红蛋白(HGB)及血小板(PLT)水平均在正常范围内, 说明CDs@AQ4N没有引起小鼠的炎症反应. 小鼠的血液生化(肝肾功能测试)分析结果[图6(I)~(O)]表明, 丙氨酸转氨酶(ALT)、 天冬氨酸转氨酶(AST)、 总蛋白(TP)、 白蛋白(ALB)、 肌酐(CRE)、 血尿酸(UA)和尿素氮(BUN)水平同样处于正常范围内, 说明CDs@AQ4N对小鼠肝功能的副作用可忽略. 多种血液分析都显示出 CDs@AQ4N具有优异的生物相容性.
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