庞娥, 唐垣钰, 赵少静, 程强, 王晨, 陈健敏, 蓝敏焕

高等学校化学学报 2025, 46 (6): 20240489-. DOI:10.7503/cjcu20240489

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合成了一种具有声敏活性的红色荧光碳点(CDs), 将乏氧激活化疗药物AQ4N与CDs通过静电相互作用、氢键和π-π相互作用组装, 制备了CDs@AQ4N纳米组装体. CDs@AQ4N在超声辐照下可有效产生单线态氧(¹O₂)用于声动力治疗(SDT). SDT过程消耗肿瘤内氧气进一步加剧了肿瘤乏氧, 从而激活AQ4N, 将其转化为具有细胞毒性的AQ4, 在小鼠肿瘤模型下实现了荧光成像指导下的SDT联合化疗. 小鼠主要器官切片、血常规和血液生化分析结果均证实CDs@AQ4N具有优异的生物安全性.

Fig.1 TEM, XPS, FTIR characterizations of CDs
（A） TEM images of CDs（insert shows the HRTEM of CDs）；（B） size distribution statistics；（C） XPS spectra of CDs；（D—F） the deconvolution of high resolution C₁_s， N₁_s， O₁_s XPS spectra of CDs， respectively；（G） FTIR spectra；（H） UV-Vis absorption spectrum；（I） fluorescence spectra at different excitation wavelengths of CDs.

本文合成了一种具有红色荧光发射的声动力活性CDs（见本文支持信息图S1），其荧光量子产率（Ф_em）为7.8%［以酞菁锌为参比（Ф_em=30%）］. 通过静电相互作用、氢键和π-π相互作用将CDs与乏氧激活化疗药物AQ4N自组装，制备了CDs@AQ4N纳米组装体. CDs@AQ4N在US辐照下可有效产生1O₂实现SDT； SDT过程消耗肿瘤内氧气进一步加剧肿瘤乏氧，从而激活AQ4N，将其转化为具有细胞毒性的AQ4，对乏氧激活化疗具有持续正向反馈（Scheme 1）. 体内外实验结果证明， CDs@AQ4N可实现荧光成像指导下的SDT联合化疗小鼠肿瘤. 小鼠主要器官切片、血常规和血液生化分析结果均证实CDs@AQ4N具有优异的生物安全性.

通过透射电子显微镜（TEM）对CDs的形貌进行了表征. 如图1（A）所示， CDs呈均匀的球形，直径约为3.5 nm［图1（B）］，高分辨率TEM（HRTEM）图像显示晶格间距为0.20 nm，表明其结晶度较高［图1（A）插图］. 通过X射线光电子能谱（XPS）分析了CDs的元素组成和化学键. 如图1（C）所示， CDs中存在C， N， O和S峰，结合对CDs不同元素的XPS峰解卷积分析CDs中存在大量的—C—O， —C=O， —C—N， —C=N， —N—H和—O—H等化学键［图1（D）~（F）］. 此外，在傅里叶变换红外光谱图［图1（G）］中可观察到—O—H键在3393 cm-1处， —N—H键在3188 cm-1处， —C=O键在1675 cm-1处， —C=C和—C—N键在1600 cm-1处，以及—C—O键在1230 cm-1处的吸收峰. 以上结果表明， CDs表面存在—OH， —COOH及—NH₂基团［23~25］.

紫外-可见吸收光谱显示CDs在300～900nm范围内具有全谱吸收，其峰值位于410， 581， 604， 627和678 nm处［图1（H）］. CDs的荧光发射峰位于676 nm处，随着激发波长由500 nm增大至700 nm，荧光强度先增加后降低，在620 nm光激发下达到最强的荧光发射，未表现出明显的波长依赖性［图1（I）］， CDs在近红外区域的吸收和荧光发射使其具有应用于小动物活体荧光成像的潜力.