溶质在磷脂膜色谱与正辛醇/水系统中的热力学分配行为

高等学校化学学报 ›› 2006, Vol. 27 ›› Issue (2): 349.

溶质在磷脂膜色谱与正辛醇/水系统中的热力学分配行为

孙进,张天虹,李洁,毛晶晶,何仲贵

沈阳药科大学药学院生物药剂学研究室, 沈阳 110016

收稿日期:2004-12-03 出版日期:2006-02-10 发布日期:2006-02-10
通讯作者: 何仲贵（1965年出生）, 男, 博士, 教授, 博士生导师, 主要从事生物药剂学、药物新剂型和新技术等研究. E-mail: hezhgui@mail.sy.ln.cn
基金资助:
国家自然科学基金(批准号: 30400563)资助.

Thermodynamic Partitioning Behavior for Solutes into Immobilized Artificial Membrane or an n-Octano/Water System

SUN Jin, ZHANG Tian-Gong, LI Ji, MAO Jing-Jing, HE Zhong-Gui

Received:2004-12-03 Online:2006-02-10 Published:2006-02-10
Contact: HE Zhong-Gui,E-mail: hezhgui@mail.sy.ln.cn

摘要/Abstract

摘要：

生物膜为液晶态磷脂双分子层结构, 其中蛋白质镶嵌在生物膜上, 处于脂质环境中, 因此药物膜的转运、药物接近膜中蛋白质以及随后结合过程等均与药物和生物膜间的相互作用有着密切联系. 药物的膜/水分配系数(Km)是评价药物与生物膜间相互作用的定量参数, 为药物与生物膜间各种分子作用力的总和, 包括静电、氢键和疏水等作用力及立体效应等[1,2]. 药物与生物膜间相互作用的评价系统一直是研究中的热点. 最初正辛醇/水系统为模型分配系统, 但是由于其不是理想的生物膜模拟相, 因此不能用来准确描述药物与生物膜间的相互作用. 最近出现的磷脂膜色谱可较好地模拟细胞膜有序磷脂层的空间环境, 因此在评价药物与生物膜间的相互作用、预测药物跨膜转运以及生物活性上均明显优越于正辛醇/水系统[3]. 虽然我们已证明这两个系统在亲脂性测量尺度上存在明显差别, 但是并没有说明溶质与两个生物膜模拟相的相互作用机制的差别[4]. 本文考察了温度对溶质分子在这两个分配系统中分配的影响, 并从溶质分配过程中的熵变和焓变的角度对这两个分配系统进行了比较.

关键词: 热力学分配行为; 磷脂膜色谱; 正辛醇/水; 膜作用

Abstract:

The thermodynamic partitioning behavior of solutes into immobilized artificial membrane(IAM) and n-octanol/water systems was investigated, including acidic, basic, and amphoteric substances. In an n\|octanol/buffer system, partitioning process was entropy\|dominated for the most studied drugs, while partitioning of oxolinic and nalidixic acids into n-octanol phase was enthalpy\|driven. In IAM chromatography, partitioning into membrane for the studied solutes was enthalpy\|driven and an exothermal process. In conclusion, there is a significant difference of solutes′ partitioning mechanism into either IAM or an n-octanol phase, therefore, presenting the theoretical basis for differing lipophilicity measuring scale.

Key words: Thermodynamic partitioning behavior; IAM chromatography; n-Octanol/water system; Membrane interactions

中图分类号:

TrendMD:

孙进张天虹李洁毛晶晶何仲贵. 溶质在磷脂膜色谱与正辛醇/水系统中的热力学分配行为. 高等学校化学学报, 2006, 27(2): 349.

SUN Jin, ZHANG Tian-Gong, LI Ji, MAO Jing-Jing, HE Zhong-Gui. Thermodynamic Partitioning Behavior for Solutes into Immobilized Artificial Membrane or an n-Octano/Water System. Chem. J. Chinese Universities, 2006, 27(2): 349.

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