多芳基取代咪唑的合成及其逆转多药耐药性研究

高等学校化学学报 ›› 2004, Vol. 25 ›› Issue (5): 870.

多芳基取代咪唑的合成及其逆转多药耐药性研究

阮继武^1,2, 符立梧³, 黄志纾², 陈黎明³, 马林¹, 古练权^1,2

1. 中山大学化学与化学工程学院, 广州 510275;
2. 中山大学药学院, 广州 510080;
3. 中山大学肿瘤防治中心, 广州 510060

收稿日期:2003-04-21 出版日期:2004-05-24 发布日期:2004-05-24
通讯作者: 古练权(1942年出生),男,教授,博士生导师,从事生物有机化学研究.E-mail:cedc43@zsu.edu.cn E-mail:cedc43@zsu.edu.cn
基金资助:
广东省自然科学基金重点项目(批准号:021813);教育部博士学科点基金项目(批准号:20010558005)资助

Studies on Synthesis of Multiaryl-substituted Imidazoles and Reversal Activity on the Multidrug Resistance

RUAN Ji-Wu^1,2, FU Li-Wu³, HUANG Zhi-Shu², CHEN Li-Ming³, MA Lin¹, GU Lian-Quan^1,2

1. School of Chemistry and Chemical Engineering, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510275, China;
2. School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510080, China;
3. Cancer Center, Sun Yat-sen University, Guangzhou 510060, China

Received:2003-04-21 Online:2004-05-24 Published:2004-05-24

摘要/Abstract

摘要： 合成了一系列新的多芳基取代咪唑类化合物,其结构经元素分析、IR、¹HNMR和MS等确定,并采用MTT法测定了它们对由P-糖蛋白(P-gp)介导的肿瘤多药耐药性(MDR)的逆转效果.结果表明,化合物和具有很好的体外逆转MDR活性

关键词: 多芳基取代咪唑, P-糖蛋白(P-gp), 多药耐药性(MDR), 逆转活性

Abstract: Multidrug resistance(MDR) is one of the major obstacles to successful chemotherapy treatment of tumour. One of the main causes of MDR is linked to the overexpression of P-glycoprotein( P-gp). This study aimed to synthesize and characterize a novel class of triaryl-substituted imidazoles, a kind of potent inhibitors of P-gp mediated MDR. Their structures were characterized by elemental analysis, IR, ¹H NMR and MS spectra. Their reversal activities on the P-gp mediated MDR were tested by MTT method. The results reveal that compounds Ⅱ and Ⅲ have remarkable reversal activity in vitro, without apparently enhancing the toxicity of the co-administered drugs. Hence, they hold great promise as a kind of MDR modulators for the treatment of P-gp mediated MDR cancers.

Key words: Multiaryl-substituted imidazoles, P-Glycoprotein(P-gp), Multidrug resistance(MDR), Reversal activity

中图分类号:

TrendMD:

阮继武, 符立梧, 黄志纾, 陈黎明, 马林, 古练权. 多芳基取代咪唑的合成及其逆转多药耐药性研究. 高等学校化学学报, 2004, 25(5): 870.

RUAN Ji-Wu, FU Li-Wu, HUANG Zhi-Shu, CHEN Li-Ming, MA Lin, GU Lian-Quan. Studies on Synthesis of Multiaryl-substituted Imidazoles and Reversal Activity on the Multidrug Resistance. Chem. J. Chinese Universities, 2004, 25(5): 870.

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