1-烃基-5-取代氨基-4-吡唑(N-取代)甲酰胺的合成及生物活性研究

高等学校化学学报 ›› 1992, Vol. 13 ›› Issue (1): 52.

1-烃基-5-取代氨基-4-吡唑(N-取代)甲酰胺的合成及生物活性研究

陈茹玉, 王建武

南开大学元素有机化学研究所, 天津, 300071

收稿日期:1991-01-17 出版日期:1992-01-24 发布日期:1992-01-24
通讯作者: 陈茹玉
基金资助:
国家自然科学基金

Studies on the Synthesis and Biological Activity of 1-Alkyl(or Aryl)- 5-Substituted Amino-4-(N-Alkyl carbamoyl)pyrazole

CHEN Ru-yu, WANG Jian-wu

Institute of Elemento-Organic Chemistry, Nankai University, Tianjin, 300071

Received:1991-01-17 Online:1992-01-24 Published:1992-01-24

摘要/Abstract

摘要： 本文采用吡唑并[3,4-d]-1,3-噁嗪-6-酮衍生物(Ⅰ)与伯胺反应,合成了1-烃基-5-取代苯甲酰胺基-4-吡唑(N-取代)甲酰胺(Ⅱ);由LiAlH₄,对Ⅱ分子中2个酰胺基的选择性还原合成了1-烃基-5-取代氨基-4-吡唑(N-取代)甲酰胺(Ⅲ).共合成新化合物23个,通过¹HNMR、¹³CNMR、MS、IR等证明了它们的化学结构,初步生物活性测定表明化合物Ⅱ具有一定的抗癌活性和农药活性。

关键词: 1-烃基-5-取代氨基-4-吡唑(N-取代)甲酰胺, 选择性还原, 生物活性

Abstract: In order to look for biologically active heterocyclic compounds, pyrazolo[3,4-d]-1 ,3-oxazin-6-ones(Ⅱ) were reacted with primary amines, l-alkyl(or aryl)-5-benzoylamino-4-(N-alkyl carbamoyDpyrazole (Ⅱ) were obtained.By the reduction of Ⅱ, it was found for the first time that only one of the two amide groups in compound Ⅱ was reduced selectively to give 1-alkyl (or aryl)-5-substituted amino-4-(N-alkyl carbamoyl) pyrazole (Ⅲ).Twenty three new compounds were prepared and identified by ¹H NMR,¹³C NMI,IRand MS.The preliminary biological activities of the products indicate that some of them possess antitumor and pesticidal activities.

Key words: 1-Alkyl-5-substituted amino-4-(N-alkyl carbamoyl) pyrazole, Selective reduction, Biological activity

TrendMD:

陈茹玉, 王建武. 1-烃基-5-取代氨基-4-吡唑(N-取代)甲酰胺的合成及生物活性研究. 高等学校化学学报, 1992, 13(1): 52.

CHEN Ru-yu, WANG Jian-wu . Studies on the Synthesis and Biological Activity of 1-Alkyl(or Aryl)- 5-Substituted Amino-4-(N-Alkyl carbamoyl)pyrazole. Chem. J. Chinese Universities, 1992, 13(1): 52.

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