高等学校化学学报 ›› 2009, Vol. 30 ›› Issue (12): 2521.

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L-谷氨酸担载胰岛素口服微球的制备与评价

韩亚冬1,2, 夏加亮1,2, 何盼1,2, 田华雨1, 陈学思1, 景遐斌1   

  1. 1. 中国科学院长春应用化学研究所, 高分子物理与化学国家重点实验室, 长春 130022;
    2. 中国科学院研究生院, 北京 100039
  • 收稿日期:2009-02-24 出版日期:2009-12-10 发布日期:2009-12-10
  • 通讯作者: 陈学思, 男, 博士, 研究员, 博士生导师, 主要从事生物医用高分子材料的研究. E-mail: xschen@ciac.jl.cn
  • 基金资助:

    国家自然科学基金(批准号: 50733003)、A3国际合作重大基金(批准号: 20621140369)、科技部国际合作重点项目(批准号: 20071314)和吉林省科技发展计划国际合作项目(批准号: 20060701)资助.

Poly(α,L-glutamic acid) Microspheres for Oral Insulin Delivery

HAN Ya-Dong1,2, XIA Jia-Liang1,2, HE Pan1,2, TIAN Hua-Yu1, CHEN Xue-Si1*, JING Xia-Bin1   

  1. 1. State Key Laboratory of Polymer Physics and Chemistry, Changchun Institute of Applied Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Changchun 130022, China;
    2. Graduate School of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100039, China
  • Received:2009-02-24 Online:2009-12-10 Published:2009-12-10
  • Contact: CHEN Xue-Si. E-mail: xschen@ciac.jl.cn
  • Supported by:

    国家自然科学基金(批准号: 50733003)、A3国际合作重大基金(批准号: 20621140369)、科技部国际合作重点项目(批准号: 20071314)和吉林省科技发展计划国际合作项目(批准号: 20060701)资助.

摘要:

以聚L-谷氨酸为载体材料, 采用无水乳液法制备了口服胰岛素微球, 微球直径在5~20 μm, 载药质量分数为5%~9%. 载药微球具有良好的pH敏感释放行为, 在胃模拟液中2 h释放量约为5%, 在肠道模拟液中2 h释放90%以上. 考察聚合物分子量、溶液浓度、理论投药量及混合材料对微球释放行为的影响.

关键词: 聚L-谷氨酸; 微球; 口服胰岛素; 无水乳液; pH敏感药物释放

Abstract:

Insulin-loaded poly(α,L-glutamic acid) microspheres for oral delivery were prepared by anhydrous emulsion system. The microspheres had diameters of 5—20 μm, and drug loading of 5%—9%. The microspheres had good pH sensitive release behavior. In gastric simulated fluid about 5% of insulin was released from microspheres after 2 h, while in intestinal simulated fluid over 90% of insulin released. The effect of polymer molecular weight, theoretical drug loading and polymer solution concentration to the microsphere release profile were investigated.

Key words: Poly(α,L-glutamic acid); Microsphere; Oral insulin delivery; Anhydrous emulsion; pH-sensitive drug release

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