高等学校化学学报

高等学校化学学报 ›› 1997, Vol. 18 ›› Issue (5): 730.

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钾通道启开剂研究(Ⅰ)─—反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物的合成及其心血管活性

孙宏斌1, 华维一1, 陈玲1, 彭司勋1, 王霆2, 刘国卿2   

  1. 1. 中国药科大学药物化学研究室, 南京, 210009;
    2. 中国药科大学药理教研室, 南京, 210009
  • 收稿日期:1996-05-24 出版日期:1997-05-24 发布日期:1997-05-24
  • 通讯作者: 华维一
  • 作者简介:孙宏斌, 男, 29岁, 博士, 现为上海有机化学研究所博士后.
  • 基金资助:

    国家自然科学基金

Studies on Potassium Channel Openers(Ⅰ)─Synthesis and Cardiovascular Activity of Substituted trans-4-Amino-3, 4-dihydro-2, 2-dimethyl-2H-1-benzopyran-3-ols

SUN Hong-Bin1, HUA Wei-Yi1, CHEN Ling1, PENG Si-Xun1, WANG Ting2, LIU Guo-Qing2   

  1. 1. Division of Medicinal Chemistry, Division of Pharmacology, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009;
    2. Division of Pharmacology, China Pharmaceutical University, Nanjing, 210009
  • Received:1996-05-24 Online:1997-05-24 Published:1997-05-24

PDF (PC)

摘要： 通过溴醇两步环氧化法并采用三本基膦脱氧合成了一系列新型的反式－4－氨基－3－羟基-3,4－二氢－2,2－二甲基－2－氢－1－苯并吡喃类化合物,通过IR、NMR、MS和元素分析等手段对其结构进行了确证.研究了其中13个化合物对KCI刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用,考察了其体外血管扩张活性;还对其中11个化合物进行了S.D.大鼠体内降血压实验.结果表明,所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制作用,其中化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅱ5、Ⅱ6效果较好,部分化合物显示较好的降血压活性.

关键词: 钾通道启开剂, 苯并吡喃类化合物, 心血管活性

Abstract: Thirteen novel substituted trans-4-amino-3, 4-dihydro-2, 2-dimethyl-2H-1-ben zopyran-3-ols have been prepared and evaluated for their relaxant activity in the anaesthetized normotensive sprague-dawley rats.The synthetic route to these compounds involves the conversion of 2H-1-benzopyrans to bromohydrins, followed by conversion to epoxides,which were ring opened with appropriate amines or acylhydrazines.Some of these compounds showed marked vasodilator and antihypertensive activities.

Key words: Potassium channel openers, Benzopyrans, Cardiovascular activity

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