含有单取代嘧啶的新型磺酰脲类化合物的设计、合成及除草活性

doi:10.7503/cjcu20120972s

高等学校化学学报 ›› 2013, Vol. 34 ›› Issue (6): 1416.doi: 10.7503/cjcu20120972s

含有单取代嘧啶的新型磺酰脲类化合物的设计、合成及除草活性

潘里, 刘卓, 陈有为, 李永红, 李正名

南开大学元素有机化学研究所, 元素有机化学国家重点实验室, 天津 300071

收稿日期:2012-10-26 出版日期:2013-06-10 发布日期:2013-01-07
通讯作者: 李正名,男,教授,博士生导师,中国工程院院士,主要从事有机化学和农药化学研究.E-mail:nkzml@vip.163.com E-mail:nkzml@vip.163.com
基金资助:
国家自然科学基金(批准号: 21272129)、国家"九七三"计划项目(批准号: 2010CB126106)和国家科技攻关计划项目(批准号: 2011BAE06B05)资助.

Design, Synthesis and Herbicidal Activity of Novel Sulfonylureas Containing Monosubstituted Pyrimidine Moiety

PAN Li, LIU Zhuo, CHEN You-Wei, LI Yong-Hong, LI Zheng-Ming

State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry, Research Institute of Elemento-organic Chemistry, Nankai University, Tianjin 300071, China

Received:2012-10-26 Online:2013-06-10 Published:2013-01-07

摘要/Abstract

摘要：

为了寻找高效的磺酰脲类除草剂, 以商品化磺酰脲类除草剂为基础, 将单取代嘧啶结构引入到分子中, 合成了一系列新型磺酰脲类化合物, 并通过¹H NMR和高分辨质谱确定了其结构. 采用盆栽法和平皿法测试了所有化合物的除草活性以及部分化合物对油菜的IC₅₀值. 结果表明, 一些化合物具有一定的除草活性, 其中化合物7b和7d对油菜和反枝苋具有较好的抑制活性.

关键词: 磺酰脲, 单取代嘧啶, 除草活性

Abstract:

Sulfonylureas, a unique group of herbicides, were extensively applied to controlling a range of weeds in a variety of crops and vegetables. In order to find efficient sulfonylurea herbicides, the title compounds were designed by introducing monosubstituted pyrimidinamines into some well-known sulfonylurea skeletons. A series of sulfonylurea compounds were synthesized and characterized by ¹H NMR and HRMS. Herbicidal activities and IC₅₀ values of the title compounds were determined by Pot plant test and Petri dish test against Brassica napus, Amaranthus retroflexus, Echinochloa crusgalli and Digitaria adscendens. Some compounds exhibited herbicidal activities. Compounds 7b and 7d possessed significant inhibition effects against Brassica napus and Amaranthus retroflexus. Further structural modification of novel sulfonylureas containing monosubstituted pyrimidine moiety will be required for improving efficacy against weeds in our lab.

Key words: Sulfonylurea, Monosubstituted pyrimidine, Herbicidal activity

中图分类号:

O626.41

TrendMD:

潘里, 刘卓, 陈有为, 李永红, 李正名. 含有单取代嘧啶的新型磺酰脲类化合物的设计、合成及除草活性. 高等学校化学学报, 2013, 34(6): 1416.

PAN Li, LIU Zhuo, CHEN You-Wei, LI Yong-Hong, LI Zheng-Ming. Design, Synthesis and Herbicidal Activity of Novel Sulfonylureas Containing Monosubstituted Pyrimidine Moiety. Chem. J. Chinese Universities, 2013, 34(6): 1416.

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含有单取代嘧啶的新型磺酰脲类化合物的设计、合成及除草活性

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