3-取代-5-芳基噁唑-4-酮类化合物的合成与生物活性

高等学校化学学报 ›› 2009, Vol. 30 ›› Issue (5): 908.

3-取代-5-芳基噁唑-4-酮类化合物的合成与生物活性

姚红伟, 李欢欢, 苏娜娜, 王红学, 刘幸海, 王力钟, 张晓, 李正名, 赵卫光

南开大学元素有机化学国家重点实验室, 农药国家工程中心, 天津300071

收稿日期:2008-11-05 出版日期:2009-05-10 发布日期:2009-05-10
通讯作者: 赵卫光, 男, 博士, 研究员, 主要从事农药与有机合成化学研究, E-mail: zwg@nankai.edu.cn
基金资助:
国家自然科学基金(批准号: 20772069)资助.

Synthesis and Biological Activities of 3-Substituent-5-aryloxazolidin-4-ones

YAO Hong-Wei, LI Huan-Huan, SU Na-Na, WANG Hong-Xue, LIU Xing-Hai, WANG Li-Zhong, ZHANG Xiao, LI Zheng-Ming, ZHAO Wei-Guang*

State Key Laboratory of Elemento-organic Chemistry, National Pesticide Engineering Research Center, Nankai University, Tianjin 300071, China

Received:2008-11-05 Online:2009-05-10 Published:2009-05-10
Contact: ZHAO Wei-Guang, E-mail: zwg@nankai.edu.cn

摘要/Abstract

摘要：

以香草醛和取代扁桃酸为原料, 经多步反应合成了N-取代苯乙基扁桃酰胺, 在对甲苯磺酸催化下, 和醛脱水关环, 得到一系列新颖的3-取代苯乙基-5-芳基噁唑-4-酮类化合物和N-扁桃酰四氢异喹啉类化合物. 所有化合物通过红外光谱、核磁共振氢谱、元素分析和高分辨质谱对其结构进行表征, 并对其构效关系进行了讨论.

关键词: 噁唑酮, 扁桃酰胺, 生物活性

Abstract:

Mandipropamid is the first mandelamide fungicide on the market. Cyclizing open structures in a given structure represents one of the useful methods in the search for biologically active conformations. A series of novel 3-substituentphenethyl-5-aryloxazolidin-4-ones, the ring-closed analogues of mandipropamid, were obtained from the 2-hydroxy-N-(substitutedphenethyl)-2-arylacetamide and aldehydes by refluxing in benzene or toluene with catalytic amount of p-toluenesulphonic acid. Their structures were identified by means of elemental analysis, IR, ¹H NMR and MS spectra. And their structure-activity relationships were discussed.

Key words: Oxazolidinone, Mandelamide, Biological activity

TrendMD:

姚红伟, 李欢欢, 苏娜娜, 王红学, 刘幸海, 王力钟, 张晓, 李正名, 赵卫光. 3-取代-5-芳基噁唑-4-酮类化合物的合成与生物活性. 高等学校化学学报, 2009, 30(5): 908.

YAO Hong-Wei, LI Huan-Huan, SU Na-Na, WANG Hong-Xue, LIU Xing-Hai, ....... Synthesis and Biological Activities of 3-Substituent-5-aryloxazolidin-4-ones. Chem. J. Chinese Universities, 2009, 30(5): 908.

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