一些吲哚二酮类衍生物的合成及对AHAS的抑制活性

高等学校化学学报

一些吲哚二酮类衍生物的合成及对AHAS的抑制活性

谭海忠, 李慧东, 王建国, 李文明, 李永红, 李正名

南开大学元素有机化学研究所, 元素有机化学国家重点实验室, 天津 300071

收稿日期:2008-06-05 修回日期:1900-01-01 出版日期:2009-03-10 发布日期:2009-03-10
通讯作者: 王建国, 李正名

Synthesis of Isatin Derivatives and Their Inhibition Against AHAS

TAN Hai-Zhong, LI Hui-Dong, WANG Jian-Guo*, LI Wen-Ming, LI Yong-Hong, LI Zheng-Ming^*

State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry, Elemento-Organic Chemistry Institute, Nankai University, Tianjin 300071, China

Received:2008-06-05 Revised:1900-01-01 Online:2009-03-10 Published:2009-03-10
Contact: WANG Jian-Guo, LI Zheng-Ming

摘要/Abstract

摘要： 基于一些新结构特征的AHAS抑制剂, 设计并合成了一系列吲哚二酮类化合物. 初步的生物活性测试结果表明, 所合成的化合物在体内和体外均具有一定的生物活性, 其中, 化合物13在100 μg/mL浓度下对AHAS的抑制达到85%, 化合物7(平皿法)在100 μg/mL浓度条件下对油菜胚根生长抑制率可达84.7%, 是一类未见文献报道的结构新型的AHAS抑制剂, 有望为进一步设计合成更高活性的化合物提供参考.

关键词: 新型AHAS抑制剂, 吲哚二酮类化合物, 生物活性

Abstract: Based on the crystal structure of AHAS enzyme, bio-rational drug design was used to discover some novel AHAS inhibitors via computational virtual screening. Some isatin derivatives as AHAS inhibitors were designed, synthesized and evaluated. The preliminary results show that the isatin compounds exhibit conside-rate inhibition both in vivo and in vitro against AHAS. Compound 13 show an inhibition of 85% at 100 μg/mL concentration in vitro and compound 7 show an inhibition of 84.7% of rape root length at 100 μg/mL concentration. This discovery provides meaningful information for further design and synthesis of novel compounds with enhanced activity.

Key words: Novel AHAS inhibitor, Isatin derivatives, Biological activity

中图分类号:

O626

TrendMD:

谭海忠, 李慧东, 王建国, 李文明, 李永红, 李正名. 一些吲哚二酮类衍生物的合成及对AHAS的抑制活性. 高等学校化学学报, doi: .

TAN Hai-Zhong, LI Hui-Dong, WANG Jian-Guo*, LI Wen-Ming, LI Yong-Hong, LI Zheng-Ming^*. Synthesis of Isatin Derivatives and Their Inhibition Against AHAS. Chem. J. Chinese Universities, doi: .

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