摘要： 含膦酰基芳环及杂环化合物是一类具有较高生物活性的化合物。如1970年德国专利报导^[1],3-吡唑基膦酸醋具有杀虫、杀蹒活性;1976年Ravlenko.A.F.等报导^[2],4-吡啶膦酸酯能够促进燕麦的根部生长。这些研究都表明由于杂环化合物和有机磷化合物在生物体中特殊作用,使得膦酰基化合物确实具有特定的生物活性,在农药、医药领域具有较大的潜在开发价值。因此研究其合成方法具有重要的作用。从总体上来说,其合成大致可分为两大类:一类是利用杂环化合物的特殊性质,与含磷化合物(主要是三、四配位磷化合物)发生反应,使杂环带上膦酰基。另一类是利用开链前提含膦酰基的合成子与不同试剂作用,通过环合成来构选杂环。从而合成含膦酰基杂环化合物。我们为了合成特定的含膦酰基杂环化合物,即在邻位要有吸电子基团的膦酰基杂环化合物,采用合成子的方法虽可以合成,但步骤多,合成难度大。鉴于我们要合成杂环的性质,我们用四配位的膦酸酯作为亲核试剂来合成我们的目的产物。

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