硫代磷酸酯寡聚核苷酸的立体控制合成研究进展

doi:10.7503/cjcu20220304

摘要/Abstract

摘要：

硫代磷酸酯(PS)修饰的寡聚核苷酸被广泛应用于生物化学机制研究、生物医药和新材料等领域. 硫代磷酸酯中心P原子的立体构型对于PS核酸的生化性质具有显著影响. 因此, 高效、高立体选择性地合成PS寡聚核苷酸在过去的30年中引起了广泛的关注. 本文分类归纳了制备立体纯PS寡聚核苷酸的方法, 重点总结了近10年来基于立体纯单体和手性催化剂进行立体控制合成PS寡聚核苷酸的重要进展, 对不同合成方法的优缺点进行了对比分析, 最后对立体纯PS寡聚核苷酸合成的前景进行了展望.

关键词: 寡聚核苷酸, 硫代磷酸酯, 立体控制合成

Abstract:

Phosphorothioate（PS） oligonucleotides have found a wide range of applications in biochemical mechanism studies， biomedicine， materials and related fields. The stereo configuration of PS has a remarkable effect on the biochemical properties of PS nucleic acids， which has aroused wide interest in developing methods for efficient and stereoselective synthesis of PS oligonucleotides in the past 30 years. This review summarized the methods for stereocontrolled synthesis of PS oligonucleotides， with a focus on the research progress in the past decade. The advantages and disadvantages of different methods were comparatively analyzed. Finally， the prospect of stereocontrolled synthesis of PS oligonucleotides was briefly discussed.

Key words: Oligonucleotide, Phosphorothioate, Stereocontrolled synthesis

中图分类号:

O629.74

TrendMD:

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图/表 2

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