%0 Journal Article %A 李艳杰 %A 王恩思 %A 邵晓玮 %A 张兴民 %A 牛生秀 %A 杨丽娟 %A 武毅 %T 咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物的合成及体外生物活性 %D 2019 %R 10.7503/cjcu20190544 %J 高等学校化学学报 %P 2502-2511 %V 40 %N 12 %X

为了合成含有咪唑并喹啉结构骨架的高效PI3K/mTOR抑制剂, 以4-氯喹啉与苯胺的芳香亲核取代(SNAr)反应、 芳香二胺与三光气Traube缩合反应以及双芳基的Suzuki交叉偶联反应等为关键步骤, 合成了15个结构新颖的咪唑酮并[4,5-c]喹啉衍生物(8Aa~8Ae, 8Ba~8Be和8Ca~8Ce). 经核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)分析确证了关键中间体和目标化合物的结构. 采用ADP-Glo激酶试剂盒和TR-FRET mTOR试剂盒法检测了目标化合物对PI3K/mTOR的体外抑制活性, 发现所有化合物均表现出较强的活性.

%U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/10.7503/cjcu20190544