%0 Journal Article %A 朱华 %A 李一林 %A 赵传科 %A 解清华 %A 刘菲 %A 韩雪迪 %A 高静 %A 夏传琴 %A 沈琳 %A 杨志 %T 64Cu-NOTA-Herceptin的设计、 活性测定及肿瘤靶向分子显像研究 %D 2016 %R 10.7503/cjcu20160593 %J 高等学校化学学报 %P 2132-2137 %V 37 %N 12 %X

利用双功能螯合剂2-[(4-异硫氰基苯基)甲基]-1,4,7-三氮杂环九烷-1,4,7-三乙酸(NCS-Bz-NOTA)对Herceptin单抗表面的氨基进行修饰获得了NOTA-Herceptin, 通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF)对该偶联物进行了表征. 利用酶联免疫吸附测定了偶联前后Herceptin抗体效价的改变. 利用新型正电子核素64Cu标记, 获得可用于肿瘤放射靶向精准诊疗的64Cu-NOTA-Herceptin探针, 其标记率为90%, 放化纯度>98%, 比活度185 MBq/nmol. 分别进行了该探针在HER2过表达胃癌细胞NCI-N87及HER2低表达胃癌细胞BGC823等肿瘤细胞中的摄取实验, 测定了该探针的肿瘤特异性. 建立了荷人胃癌BGC823裸鼠模型, 通过微型正电子断层显像(Micro-PET)设备观察了探针在模型动物体内的代谢情况: 在静脉注射 7.4 MBq 64Cu-NOTA-Herceptin探针后, 分别于4和60 h 进行正电子断层显像(PET)的显像, 观察到其在肿瘤部位的摄取有所富集, 且随着代谢时间的延长, 肝脏部位摄取得到明显降低. 研究结果表明, 64Cu-NOTA-Herceptin探针有望应用于肿瘤放射性靶向诊疗.

%U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/10.7503/cjcu20160593