%0 Journal Article %A 张静 %A 穆博帅 %A 吴萌 %A 边艳青 %A 李媛 %T 4-氟苯基-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂䓬类化合物的合成、结构和抑真菌活性 %D 2015 %R 10.7503/cjcu20140875 %J 高等学校化学学报 %P 687-697 %V 36 %N 4 %X

合成了26个4-氟苯基取代的1,5-苯并硫氮杂?类化合物2a~2z, 其结构经核磁共振波谱、 红外光谱和高分辨质谱确证. 采用抑菌圈法测试了其对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性, 结果表明, 4-(2,3-二氟苯基)/(2,5-二氟苯基)/(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂?(2a~2f)对新生隐球菌有较强的抑制作用, 但杂?2a~2z对白色念珠菌均无活性. 进一步考察了高活性杂?2a~2f对新生隐球菌的最小抑菌浓度(MIC, MIC80)和最小杀菌浓度(MFC), 发现其MIC和MFC远低于对照药氟康唑. 在此基础上, 对杂?2a~2f进行了初步构效关系研究, 并合成了4个系列21个杂?衍生物3a~3f, 4a~4f, 5a~5f和6a~6c. 通过考察其对新生隐球菌的抑菌效果, 证明了杂?2a~2f分子中的硫原子、 碳氮双键结构单元以及2位的甲氧/乙氧羰基是该类化合物抑真菌的必需基团.

%U http://www.cjcu.jlu.edu.cn/CN/10.7503/cjcu20140875